【浙工大团队重编程非血红素铁酶，衍生出多种叠氮产品，总周转率高达10600次】

对于天然蛋白质来说，非生物化学转化方法具有重要的积极意义。该方法可以使蛋白酶重编程实现兼具区域和对映选择性，以及遗传可调性的合成反应，从而拓展酶催化反应的更多应用领域。例如，非血红素铁酶、黄素酶和碳酸酐酶等都可以通过重新编程来介导多种有用的有机化学反应。

不过，由于目前大部分有机合成反应未发现生物学对应物，且这些反应的转化机理不是自然演化出来的，目前酶还未释放出在现代化学合成领域的全部实力。因此，若能把合成化学中的基本化合反应与生物学中的酶催化机制结合起来，或能带来不少关键的实用价值。

近日，浙江工业大学化学工程学院教授杨云芳联合美国约翰霍普金斯大学化学系助理教授 HuangXiongyi 团队、卡内基梅隆大学助理教授 Yisong Guo 团队等采用自由基中继反应对非血红素铁酶进行重编程，以酰胺自由基为氢原子吸收剂、铁（III）-N3 中间体为自由基捕获剂催化了非生物 C（sp3）-H 叠氮化反应，并运用点击化学的概念开发了一个能够迅速进化以评估酶催化性能的高通量筛选（High throughput screening，简称 HTS）平台，还带来了许多“总周转率高达 10600 次、对映体过剩率超过 93%”的叠氮产品。

2022 年 5 月 19 日，相关论文以《非血红素铁酶进入非生物自由基中继 C（sp3）的定向进化−叠氮化》（Directed evolution of nonheme iron enzymes to access abiological radical-relay C（sp ^3）−H azidation）为题发表在 Science 上。

据了解，这项研究的设计原则是，“天然金属酶与合成金属催化反应共享机理元素，前者会在有机合成反应中表现出混杂活性，从而进化出新的催化功能。”

因此，该团队首先提出设想：非血红素铁酶能够被重新编程，再使用活化铁（II）中心的初始底物来转导自由基传递，以产生反应性酰胺基自由基，再转移铁（III）结合碳中心自由基的配体执行自由基中继 C-H 官能化。这样一来，可以采用氧化还原中性途径，以生物催化反应带来一种非血红素铁酶完成天然铁（II）/铁（IV）催化循环的全新途径，并能够将其用在 C-H 功能化的研究中。

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英文名称：DBCO-acid
DBCO-COOH

中文名称：二苯基环辛炔-羧酸

11,12-二氢-Γ-氧代-二苯并[[F]偶氮-5-(6H)-丁酸

CAS: 1353016-70-2

MDL NO：MFCD28064336

分子式：C19H15NO3

分子量：305.3

纯 度：95%

结构式：

纯度:95%

保存方法:-20°C避光，避湿

二苯并环辛炔 (DBCO, Dibenzocyclooctyne) 用于无需铜离子催化的叠氮-炔环加成 (SPAAC) 反应，该反应的二级反应动力学常数可达到 1。DBCO系列产品包括可用于进一步连接的 DBCO-acid、DBCO-amine、DBCO-PEG-COOH、DBCO-PEG-amine，以及DBCO标记的 biotin、荧光染料和生化小分子等

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以上图文资料由陕西新研博美生物科技有限公司小编提供~~~

DBCO-COOH,CAS:1353016-70-2,二苯基环辛炔-羧基

英文名称：DBCO-acid

DBCO-COOH

中文名称：二苯基环辛炔-羧酸

11,12-二氢-Γ-氧代-二苯并[[F]偶氮-5-(6H)-丁酸

CAS: 1353016-70-2

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结构式：见图

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二苯并环辛炔 (DBCO, Dibenzocyclooctyne) 用于无需铜离子催化的叠氮-炔环加成 (SPAAC) 反应，该反应的二级反应动力学常数可达到 1。DBCO系列产品包括可用于进一步连接的 DBCO-acid、DBCO-amine、DBCO-PEG-COOH、DBCO-PEG-amine，以及DBCO标记的 biotin、荧光染料和生化小分子等

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