水蛭素(Hirudin)是水蛭(Leech)及其唾液腺中已提取出多种活性成分中活性最显著并且研究得最多的一种成分,它是由65—66个氨基酸组成的小分子蛋白质(多肽)。

水蛭含有丰富的水蛭素,水蛭素对凝血酶有极强的抑制作用,是迄今为止所发现最强的凝血酶天然特异抑制剂。水蛭素具有极强的抑制凝血作用和抗血栓形成作用,在临床治疗和预防各种血栓形成方面有着广阔的应用前景。

水蛭素发展历史

水蛭属于高度特化的环节动物,始载于《神农本草经》,俗称蚂蝗,是我国传统的中药,味咸、苦,性平。《中华人民共和国药典》载具有破血、逐瘀、通经之疗效,主要用于治疗瘤症、痞块、血瘀、闭经和跌打损伤。

1884年,Haycraft首次在欧洲医用水蛭的唾液腺里发现了一种生物活性物质水蛭素;1927年,Shionoya最先把它作为抗血栓的有效药物来进行研究;1955Markwardt指出其为蛋白物质,并命名为水蛭素。天然水蛭素是从医用水蛭中提取的一种抗凝血蛋白质,是由65个或66个氨基酸残基组成的单链多肽,相对分子质量为7000Dalton。

水蛭素的N末端有3对二硫键,使N末端肽链绕叠成密集的环肽结构,对蛋白结构起稳定作用。其N末端含活性中心,能识别底物即凝血酶碱性氨基酸富集位点,并与之结合。
C末端富含酸性氨基酸残基,最后9个氨基酸中有6个为酸性氨基酸。

水蛭素肽链中部有一个由Pro-Lys-Pro组成的特殊序列,不被一般蛋白酶降解,这一结构有2个方面的作用:①维持水蛭素分子的稳定性;②引导水蛭素分子以正确的方向与凝血酶分子结合。

//水蛭素分子式

水蛭素特性
动物试验与临床研究表明,水蛭素能高效抗凝血、抗血栓形成,以及阻止凝血酶催化的凝血因子活化和血小板反应等进一步血瘀现象。

此外,它还能抑制凝血酶诱导的成纤维细胞的增殖和凝血酶对内皮细胞的刺激。与肝素相比,它不仅用量少,不会引起出血,也不依赖于内源性辅助因子;而肝素则有引起出血的危险,在弥漫性血管内凝血的发病过程中抗凝血酶III往往减少,这将限制肝素的疗效,采用水蛭会有较好的效果。

//水蛭素成品(常见类型)

医药行业应用
水蛭素是一类很有前途的抗凝化瘀药物,它可用于治疗各种血栓疾病,尤其是静脉血栓和弥漫性血管凝血的治疗;也可用于外科手术后预防动脉血栓的形成,预防溶解血栓后或血管再造后血栓的形成;改善体外血液循环和血液透析过程。

在显微外科手术中常因为吻合处血管栓塞而导致失败,采用水蛭素可促进伤口愈合。研究还表明,水蛭素在肿瘤治疗中也能发挥作用。它能阻止肿瘤细胞的转移,已证明有疗效的肿瘤如纤维肉瘤,骨肉瘤,血管肉瘤,黑素瘤和白血病等。水蛭素还可配合化学治疗和放射治疗,由于促进肿瘤中的血流而增强疗效。

动物试验和临床研究表明,静脉或皮下注射水蛭素均无明显毒副作用,无论急性、亚急性的毒性试验,对血压、心率、血相、出血时间和血液化学成分均不受影响,呼吸系统也没有影响,无过敏反应,一般无特异抗体发现。半致死剂量LD50>50mgAg,远大于治疗所用的剂量(1mgAg)。

尤其值得指出的是,水蛭素可以口服,这给用药带来很大方便。水蛭素比较稳定,胰蛋白酶和糜蛋白酶并不破坏其活性,而且水蛭素的某些水解片段仍有抑制凝血酶的作用,这就可以解释为何口服中药水蛭提取液仍然有疗效的原理。其年产值达数千万元。

含水蛭的新药也在不断研究和推出。利用基因工程生产重组水蛭类多肽药物,以取代水蛭素或作为抗凝化瘀药的添加成分,则还需要进一步的临床研究。毋庸置疑,重组水蛭素类多肽药物的开发将会带来巨大的社会效益和经济效益。

// 水蛭素制成的营养功能性食品

化妆品行业的应用
以微小颗粒形式或通过特殊传递系统(脂质体、包裹脂质体、微球),将天然水蛭素添加到霜剂、凝胶、精华精或乳液中,可对衰老皮肤发挥重要的分子生物学效应。天然水蛭素的作用为:

在皮肤局部组织上,清理组织血液微循环所存在的毒素和代谢物,提高微循环血管的通过能力和弹性,改善组织局部血液功能代谢;

在表皮水平上:影响角化细胞的活性和生长,激活角化细胞迁移和上皮化,刺激表皮细胞分化和新生,强烈促进表皮修复和愈合,抑制疤痕形成;

在真皮水平上:刺激成纤维细胞活性,增强细胞外基质的结构,提供皮肤养分,促进皮肤伤口愈合和功能再生;

在皮肤整体水平上:增强对环境侵害、紫外线照射、污染物、刺激物、致敏剂、和炎性物质的抵抗力,巩固、增强皮肤张力,增加皮肤弹性,促进疤痕组织减退,减少瘢痕形成,延缓皮肤衰老。其主要机制有:

促进表皮和真皮层细胞(特别是成纤维细胞、上皮细胞、内皮细胞)增殖、分裂、分化,新生细胞增多,使皮肤增厚,逐渐恢复皮肤正常结构和生理功能;

促进胶原纤维、网状纤维、弹性纤维的形成,调节胶原蛋白和黏多糖的生成,维持皮肤组织中水分含量和电解质代谢平衡,改善干枯皮肤的缺水状态,滋润皮肤组织;通过对血管内皮细胞的作用,促进皮肤组织不断形成新的毛细血管。

由于天然水蛭素存在剂量一效应关系,只要能够发挥出其美容护肤或创面修复功效,不可能也没有必要一味在护肤品中的成功应用,突破了传统护肤品界限,显示出巨大的潜力,是美容学领域的一次革命。

// 添加水蛭素制作的护肤品

水蛭素的药理作用
天然水蛭素是一种从吸血类水蛭唾液腺及其分泌液中提取的天然活性物质,而重组水蛭素则是通过基因工程获得的人工产品。重组水蛭素的氨基酸序列和结构与天然水蛭素唯一不同的是其在63位酪氨酸残基未硫酸化,该特点使其对凝血酶的抑制作用明显降低,仅为天然水蛭素的1/10。

重组水蛭素在药理活性、药代动力学方面与天然水蛭素非常相似。由于多种原因,世界上对天然水蛭素的药理学和临床研究严重滞后,对重组水蛭素的研究也是在1986年后才陆续开始的,近十几年来的文献大多都是研究有关重组水蛭素的内容,故在本章节的药理学和临床研究的内容中收录了重组水蛭素文献资料,以佐证天然水蛭素的相关作用与应用。体内外试验表明,水蛭素是迄今发现的作用最强的凝血酶特异性抑制剂,对各种血栓性疾病都有效。

水蛭素的作用机制是它与凝血酶按1:1的比例非共价结合形成一种稳定的复合物,抑制了凝血酶的活性,从而阻止了纤维蛋白原凝固及凝血酶对血小板的作用,达到抗凝的目的,同时水蛭素的作用不依赖于抗凝血酶m,其抑制血栓形成的浓度远小于其引起 出血的浓度,无明显毒副作用。水蛭素具有抗凝、抗血栓、抑制血小板聚集、降血脂、改善血液流变学、抗肿瘤等多种药理作用。

发展前景
心血管系统疾病和肿瘤是主要危害人类健康的两大类病害,防治这两大类疾病的药物是新药研制的重点。水蛭在破血、逐瘀、通经、消症等方面的疗效已为我国数千年中医实践所证明,天然水蛭素在抗凝消栓以及配合肿瘤化疗和放疗上的作用也为国外临床所证明。随着临床试验的扩大,它将可以用于更多的疾病的防治,发展前景十分广阔。 https://t.cn/R2WxuEq

#2020年仅剩100天# 哈哈[嘻嘻]我可不可以贪心小小啊[嘻嘻],我想全世界都看到我这段愿望[心]心心发力,我希望全世界的小学一年级課开始加插一个医学基础课堂,内容包括教(人体骨肌基本结構、细胞、细菌、中医基础阴阳理論和皇帝内经基础等)我不求每一个都能成为医生,我只求每一个小朋友都有健康的基本认识,即使离开父母的照顾也能把自己的身体照顾好,不用父母担心,自己能有好的身体做自己想做的事,有健康的身体去到那里都可以好好发揮自己的才能!!幸福快乐!![心][心][心] 不好意思啊,我可能喝了2瓶啤酒有点醉意啊,不要介意啊[委屈]

,懂了阴阳的规律养生才不出错
一阴一阳谓之道
我们现在要讲的是很关键的内容,万物不离阴阳,当你懂了阴阳就能了解事物发展规律。
一阴一阳谓之道,这个阴阳是天地间最大的学问,因为这个阴阳,涵盖了万事万物的方方面面,这是中国人的智慧的精华。
一. 什么是阴阳
《易经》讲,阴阳生四象,四象生八卦,八卦生万物,万物的玄机都在这阴阳两个字里。

最简单的理解,阴阳就是同一事物相对立的两个面。
有上就有下,有左就有右,有南就有北,有白就有黑,这都是阴阳,阴阳都有很鲜明的性格:对立,一看就知道,凡是向上的,运动的,温热的,积极的属于阳;反过来向下的,静止的,寒凉的,消极的就属于阴。

那我们先分出阴阳最大的代表:天地,天在上为阳,地在下为阴。

我们学哲学知道只有相对,没有绝对,天为阳,天也不是绝对的阳,他可以再分,白天为阳,黑夜为阴,接下来,白天虽然为阳,但又可再分为上午为阳,下午为阴,看了吧,阴阳有这么一个特点,无限划分,把世界这么无限划分下去以后,就是我们现在讲的原子科学,原子是已知最小的阴阳了,一个原子核以静为阴,一个绕核的电子以动为阳,但原子还能再分吗?答案是肯定的,因为阴阳能无限再分,只不过以我们目前的科学只能认识到这。古代人的智慧比现代高。但那是科学家的事,我们还是回过来看我们的阴阳,我们知道了什么是阴阳,知道怎么去划分了,也知道了阴阳可以无限划分的规律。

二. 要明白阴阳的规律
中国人的说话很有意思,古人的智慧都渗透到我们的语言中,这叫百姓日用而不知,想想看,我们熟悉的阴阳的成语都有什么,阴差阳错、阳奉阴违……
这个阴阳可以说是中国人骨子里的思想,中国人的方方面面都反映着阴阳的思想,

从上面我们知道了阴阳的一点道理,算一个开始,但还不能叫入门。那怎么才能入门呢?你得搞清楚阴阳的规律,就好像一对新婚的小夫妻要想生活幸福,就要先搞懂生活是怎么回事,懂了生活的规律,你们也就踏入了幸福的大门,所以我认为结婚还不算生活的开始,两个人缺少磨合,还属于单独的阴和单独的阳,只有通过时间的磨砺,两个人相互了解,相互关爱了,才是一个阴阳交融的状态,是真正生活的开始。

三. 懂了阴阳的规律养生才不出错
我们现在学养生也是这样,你要懂阴阳,才懂了身体气血经络和病疾的发展规律,才能知道怎么去调,怎么去治,我有句话:治病不懂阴阳,患者离不开床,养生不懂阴阳,病了实在冤枉,你给人治病,连最起码的阴虚阳虚,阴盛阳衰都搞不清楚,绝对没法对症下药,治一顿,患者也起不来床,要说有时治不好还是好的,有的干脆就治到那个方寸的小盒子里了,所以古人语重心长的训诫:庸医杀人无数!

你养生更要懂阴阳,你阴虚了,这是水少了,结果你不知道,觉得反正是虚嘛,一通乱补,于是吃大把补阳的药。人参、鹿茸……还都挺贵,结果呢,那位说流鼻血了,我说你没事偷着乐去吧,这是轻的,不补你个血压升高,大脑混乱就是好事了,本来是想养生想健康,却养出病来,你说冤不冤枉?
所以我们要首先了解阴阳的规律,在《黄帝内经》中讲到阴阳有四个规律,也就是阴阳的四种运动变化,这才是精髓。

四. 阴阳在养生中的详细应用
以人为例:男人为阳、女人为阴;一个人身上,前为阳后为阴,上为阳下为阴,外形为阳内部为阴,五脏在内为阴,六腑在外为阳……了解了这个原则,现在让我们把胳膊抬起来,这只胳膊的内侧就为阴,外侧为阳,那行于其内侧的经络就称为阴经,形于外侧的经络就称为阳经。

阳经表现出活跃、温热、运行快的特点,而阴经则偏向于静止、寒凉、运行慢,所以手臂外侧多是肌肉,而赘肉多堆积在内侧。

像我们平时在敲打经络也要根据阴阳的特点来,四肢外侧的经络属阳经,就可以用手法中敲、打、拍、扣这一类振奋的手法去激发,而内侧多是阴经,就需要以揉、点、推、抚这一类柔和的方法去激发。很多人不懂这个道理,以为经络只要敲就好,也不分阴阳经,内侧的阴经也一通猛敲,结果适得其反,越敲反而体质越差,睡眠更糟糕,你这猛敲阴经,就相当于逼一个柔弱女子去干粗重活,那谁受得了。

阴虚与阳虚,俗语讲:十人九虚。一般人都知道,「虚则补之」,但是这补阴和补阳可不是一码事如果一个人阴虚,只顾抓一大把补品,管他补阴还是补阳,只要补就好,一通乱吃,那我就真为你捏把汗,本身阴虚火就旺,内在就热,而你若服补阳助火的药,这后果不说也知道,就如同火上浇油,早早地把元气这点燃料都烧掉了,不出问题才怪。

所以养生要懂阴阳,该补阴时补阴,该补阳时补阳,这样才是养生基础之法。掌握了这套法则,就等于拥有了养生大门的钥匙。

对于中医来讲,阴阳是一切事物的根本法则,人体的疾病也超不出这个道理,所以要想治好病,首先要从问题的根本——阴阳上求得解决。那从养生上,我们就要了解人体阴阳的四个基本规律:互根互用、对立制约、消长平衡、相互转化。

五. 看看你属于阴阳哪种体质
1. 阳气不足的寒性体质表现为性格偏内向、喜欢安静、畏寒冷、喜暖热、爱喝热水、容易拉肚子、手脚冰凉、没精神容易乏力,舌苔偏白、津液较多、面色多青白或青黄、体型容易虚胖、脉搏较缓慢。2. 阴虚火旺的热性体质表现为性格偏外向、喜动、喜冷寒,不喜暖热,爱喝凉水冰饮、爱吹风吹空调、口容易苦、小便黄赤、烦躁易怒、便秘、口咽干燥、,舌红苔黄、面色发红、脉搏多较快。

阳盛阴虚的人代表体内的水分不足,水少则火旺,因此体内总会有一些奇妙的火气,动不动就口腔溃疡,要么没原因的烦躁,多动,手脚心发热,胸口烦热等等。
#中国道教#


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