莫博赛替尼/莫博替尼(EXKIVITY)针对晚期非小细胞肺癌的优势是什么?
莫博赛替尼在药物结构上进行了创新。EGFR 20号外显子插入突变体形成的空间位阻导致药物结合口袋变小,且该突变同野生型EGFR结构高度相似,因此使得传统EGFR靶向药物结合受阻,对于研发新药的选择性和亲和力有非常高的要求。莫博赛替尼专门针对EGFR 20号外显子插入突变设计,其创新的异丙酯结构形成柔性单环核心,可以更有效地与EGFR 20号外显子插入突变有效结合,具有精准选择和高度亲和的优势。
印孟常用药物系列:找我V(kk600367)
适用于治疗含铂化疗期间或之后进展且携带表皮生长因子受体(EGFR)20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。信息显示,莫博赛替尼是全球首款也是目前唯一获批的治疗EGFR 20号外显子插入突变(EGFR exon20 Insertion+)晚期非小细胞肺癌的口服靶向药物。
此次获批是基于1/2期临床试验的疗效和安全性结果,研究在全球范围内纳入114例既往接受过铂类化疗的患者:经独立审查委员会(IRC)评估,患者总缓解率(ORR)达到28%,研究者(INV)评估的ORR达到35%。疾病控制率(DCR)高达78%,IRC评估的中位缓解持续时间(mDoR)延长至15.8个月。患者中位无进展生存期(mPFS)提高到7.3个月,患者中位总生存期(mOS)突破至20.2个月。
EGFR Exon 20ins突变是继EGFR 19外显子缺失突变和21外显子L858R突变后的第三大EGFR突变类型,约占所有EGFR突变类型的5%~12%。EGFR基因20号外显子负责转录E762-K823位置的氨基酸,其中包含由E762到M766密码子(每个密码子由三个碱基构成,负责转录一种氨基酸)构成的c-螺旋以及由A767至C775密码子构成的环。C-螺旋及环结构异常是引起组织异常生长、肿瘤形成的插入突变的常见位置,就是说插入突变通常出现在E762-M766以及A767-C775密码子,比如说基因检测报告写着A763_Y764insFQEA,意思就是A763和Y764密码子之间出现插入突变。
EGFR20外显子插入突变,属于相对罕见突变,突变分布于外显子20的C-螺旋结构域及其末端环状区。最常见的突变位点是C-螺旋结构域末端环状区,尤其在外显子767和774之间。针对EGFR的靶向治疗效果都很差,化疗联合抗血管生成药物贝伐珠单抗是常用方案。
2021年9月15日,武田宣布FDA加速批准Exkivity(mobocertinib)莫博赛替尼上市,用于治疗携带EGFR 20号外显子插入突变并且接受铂类药物化疗后疾病进展的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。这是FDA批准的首个针对EGFR Exon20插入突变的口服疗法。如有需要 印孟常用药物系列:找我V(kk600166)
肺癌: 易瑞沙(吉非替尼片), 特罗凯(厄洛替尼片), 阿法替尼 9291(奥希替尼) 克唑替尼, 色瑞替尼, 艾乐替尼, 劳拉替尼,
肝癌肾癌:多吉美(索拉非尼片), 依维莫司, 阿西替尼 ,舒尼替尼, 乐伐替尼
白血病:格列卫 尼洛替尼 达沙替尼
乳腺癌:泰立沙 卡培他滨 赫赛汀
乙肝:替诺福韦(TDF) 替诺二代(TAF)
丙肝:索非布韦 达卡他韦 吉二代 吉三代
骨髓癌:来那度胺 帕马度胺 万珂(硼替佐米)
肾移植:他克莫司
肺结核:利奈唑胺 环丝氨酸
乳腺癌 卵巢癌:拉帕替尼 奥拉帕尼
结肠癌,直肠癌:西地尼布(AZD2171) 瑞戈非尼
卵巢癌:司美替尼(AZD6244)奥拉帕尼
前列腺癌:阿比特龙 恩杂鲁胺 醋酸戈舍瑞林
胶质细胞癌:替莫唑胺
肺高压:波生坦 安立生坦
痛风:非布司他 安康信(依托考昔
瑞派替尼(ripretinib)Amg510 索托拉西[sotorasib]
梅沙替尼 来那替尼 阿帕鲁胺 维奈托克 恩杂鲁胺 卡玛替尼 吉瑞替尼 米朵妥林 他唑帕尼 普呐替尼 莫博替尼 拉洛替尼 瑞格列克 布加替尼 仑伐替尼 尼拉帕利 卡博替尼 奥西替尼 培米替尼 索托拉西布AGM 510 卡马替尼 培米替尼 阿帕鲁胺 普呐替尼45 莫博替尼 梅沙替尼 塞尔拍292 塞利尼索 恩曲替尼 伊沙佐米
莫博赛替尼在药物结构上进行了创新。EGFR 20号外显子插入突变体形成的空间位阻导致药物结合口袋变小,且该突变同野生型EGFR结构高度相似,因此使得传统EGFR靶向药物结合受阻,对于研发新药的选择性和亲和力有非常高的要求。莫博赛替尼专门针对EGFR 20号外显子插入突变设计,其创新的异丙酯结构形成柔性单环核心,可以更有效地与EGFR 20号外显子插入突变有效结合,具有精准选择和高度亲和的优势。
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此次获批是基于1/2期临床试验的疗效和安全性结果,研究在全球范围内纳入114例既往接受过铂类化疗的患者:经独立审查委员会(IRC)评估,患者总缓解率(ORR)达到28%,研究者(INV)评估的ORR达到35%。疾病控制率(DCR)高达78%,IRC评估的中位缓解持续时间(mDoR)延长至15.8个月。患者中位无进展生存期(mPFS)提高到7.3个月,患者中位总生存期(mOS)突破至20.2个月。
EGFR Exon 20ins突变是继EGFR 19外显子缺失突变和21外显子L858R突变后的第三大EGFR突变类型,约占所有EGFR突变类型的5%~12%。EGFR基因20号外显子负责转录E762-K823位置的氨基酸,其中包含由E762到M766密码子(每个密码子由三个碱基构成,负责转录一种氨基酸)构成的c-螺旋以及由A767至C775密码子构成的环。C-螺旋及环结构异常是引起组织异常生长、肿瘤形成的插入突变的常见位置,就是说插入突变通常出现在E762-M766以及A767-C775密码子,比如说基因检测报告写着A763_Y764insFQEA,意思就是A763和Y764密码子之间出现插入突变。
EGFR20外显子插入突变,属于相对罕见突变,突变分布于外显子20的C-螺旋结构域及其末端环状区。最常见的突变位点是C-螺旋结构域末端环状区,尤其在外显子767和774之间。针对EGFR的靶向治疗效果都很差,化疗联合抗血管生成药物贝伐珠单抗是常用方案。
2021年9月15日,武田宣布FDA加速批准Exkivity(mobocertinib)莫博赛替尼上市,用于治疗携带EGFR 20号外显子插入突变并且接受铂类药物化疗后疾病进展的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。这是FDA批准的首个针对EGFR Exon20插入突变的口服疗法。如有需要 印孟常用药物系列:找我V(kk600166)
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丙肝:索非布韦 达卡他韦 吉二代 吉三代
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#Sana[超话]# #sana格拉夫日区品牌大使#
230723 MISAMO SHOWCASE 大阪场day2 后记
演出结束后晚上十一点半左右回酒店的途中发现了这个闪闪发光的车的sana酱对经纪人说:“想一定要坐下那个!!”momo酱说:“昨天和爸爸妈妈一起的时候说了想坐,但是被拒绝了,所以我们一起做吧。”就这样,一起坐了这个车的样子。https://t.cn/A60MGNiN
翻译by言
cr.wmulbe0O0OX
MISAMO迷你1https://t.cn/A6CCYp5j
个人ins账号:m.by__sana
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#鹿晗[超话]#鹿晗 #全世界最帅的老板# #鹿晗ins更新# #鹿晗向日葵纹身#
【20230723鹿晗ins更新~】
“新图老图一起发 哈哈哈”
鹿鹿,你的新纹身向日葵是代表什么捏~@M鹿M
话说,旧图是啥时候的,忘记嘞?!
春风十里,不如一鹿有你!
芦苇﹉……
#鹿晗# #歌手鹿晗# #鹿晗芦苇#
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