はらぺこペンギン!連続短編配信公演「ゼンマイノート―株式会社ハッピーリースロボ業務報告書より-」
2020年11月10日(火)~12月20日(日)

作・导演:#白坂英晃#
出演:#三原一太#、#川本喬介#、#村田康二#、#白坂英晃# / 山本佳希、奥野亮子、熊坂貢児、前園あかり、小口ふみか、生粋万鈴、新田えみ、園田シンジ、石井舞、井田雄太、河村岳司、ヒラノショウダイ、板倉唯、兼本得義、川口知夏、宮下真実

新药,日本直邮
特发性肺纤维化治疗剂
ピレスパ錠200mg,商标名:Pirespa,通用名:Pirfenidone,中文:吡非尼酮,制造商与经销商:塩野義製薬株式会社
【作用机制】在体外,pirfenidone可以抑制子宫肌瘤细胞和平滑肌瘤细胞的增殖。Pirfenidone可以抑制TGF-beta-1诱导的人纤维母细胞胶原的生成。抑制由PDGF, FGF和TGF-beta-1诱导的人纤维母细胞的增殖。在仓鼠模型中,口服pirfenidone可以预防和治疗博来霉素诱导的肺纤维化。Pirfenidone可以预防化学诱导的大鼠硬化性腹膜炎,还可治疗裸鼠的瘢痕疙瘩移植物。Pirfenidone 0.01-1 mg/ml可以剂量依赖的方式抑制基质和血清刺激的子宫肌瘤和平滑肌瘤细胞DNA合成,该化合物没有细胞毒效应,对胶原mRNA水平也没有影响。在仓鼠肺纤维化模型中,pirfenidone可以降低疾病相关的前胶原I mRNA水平的提高,降低肺羟脯氨酸和malondialadehyde的水平以及肺脯氨酰羟化酶的活性。
【药代动力学】Pirfenidone有很好的口服生物利用度,可以穿过血脑屏障,主要由肝脏代谢,皮肤的真皮层也可代谢pirfenidone。
【临床试验】来自瑞士日内瓦大学的LPNicod博士称pirfenidone在治疗特发性肺纤维化(IPF)方面很有潜力。Nicod博士称只有15-30%的IPF患者可以从糖皮质激素和其他两种抗纤维化药物秋水仙碱和青霉胺的治疗中获益。尽管硝基咪唑硫嘌呤(azathioprine)也可作为治疗IPF的选择,对于疗效更高的药物要求仍然迫切。Pirfenidone可以抑制转化生长因子β1诱导的纤维母细胞的生长和胶原的合成。可以稳定已到终末期患者的肺功能。在开放标记的II 期临床试验中,54名末期IPF患者持续口服pirfenodine 40 mg/kg/天进行治疗(最大剂量到3600mg/天)。其中38名患者之前接受过常规治疗。1年和2年生存率分别为78%和63%,那些在治疗前肺功能已经恶化的患者,在治疗后病情还可保持稳定,药物的不良反应相对较轻。

【用法用量】饭后服用;每天3次,每次200mg,温水送服。

【注意的人】肝脏和肾脏病患者需慎用。

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【作用机制】在体外,pirfenidone可以抑制子宫肌瘤细胞和平滑肌瘤细胞的增殖。Pirfenidone可以抑制TGF-beta-1诱导的人纤维母细胞胶原的生成。抑制由PDGF, FGF和TGF-beta-1诱导的人纤维母细胞的增殖。在仓鼠模型中,口服pirfenidone可以预防和治疗博来霉素诱导的肺纤维化。Pirfenidone可以预防化学诱导的大鼠硬化性腹膜炎,还可治疗裸鼠的瘢痕疙瘩移植物。Pirfenidone 0.01-1 mg/ml可以剂量依赖的方式抑制基质和血清刺激的子宫肌瘤和平滑肌瘤细胞DNA合成,该化合物没有细胞毒效应,对胶原mRNA水平也没有影响。在仓鼠肺纤维化模型中,pirfenidone可以降低疾病相关的前胶原I mRNA水平的提高,降低肺羟脯氨酸和malondialadehyde的水平以及肺脯氨酰羟化酶的活性。
【药代动力学】Pirfenidone有很好的口服生物利用度,可以穿过血脑屏障,主要由肝脏代谢,皮肤的真皮层也可代谢pirfenidone。
【临床试验】来自瑞士日内瓦大学的LPNicod博士称pirfenidone在治疗特发性肺纤维化(IPF)方面很有潜力。Nicod博士称只有15-30%的IPF患者可以从糖皮质激素和其他两种抗纤维化药物秋水仙碱和青霉胺的治疗中获益。尽管硝基咪唑硫嘌呤(azathioprine)也可作为治疗IPF的选择,对于疗效更高的药物要求仍然迫切。Pirfenidone可以抑制转化生长因子β1诱导的纤维母细胞的生长和胶原的合成。可以稳定已到终末期患者的肺功能。在开放标记的II 期临床试验中,54名末期IPF患者持续口服pirfenodine 40 mg/kg/天进行治疗(最大剂量到3600mg/天)。其中38名患者之前接受过常规治疗。1年和2年生存率分别为78%和63%,那些在治疗前肺功能已经恶化的患者,在治疗后病情还可保持稳定,药物的不良反应相对较轻。

【用法用量】饭后服用;每天3次,每次200mg,温水送服。

【注意的人】肝脏和肾脏病患者需慎用。


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