105 "福巴替尼(LYTGOBI/FUTIBATINIB)在肿瘤细胞增殖、存活、迁移和血管生成中发挥着重要作用?
福巴替尼futibatinib)用于治疗具有成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)基因融合或其他重排的先前治疗、不可切除、局部晚期或转移性肝内胆管细胞癌的成年患者。
该药物此前曾获得FDA的突破性、孤儿药和优先审查指定。在加速批准途径下,对该适应症的继续批准可能取决于验证性试验中对临床益处的验证和描述。
福巴替尼是一种口服、选择性和不可逆的FGFR 1、2、3和4小分子激酶抑制剂。它与FGFR2共价结合,抑制信号通路并降低癌细胞系中FGFR改变的细胞活力。
福巴替尼的疗效及安全性该批准基于非盲、单臂2b期TAS-120-101试验(NCT02052778)的数据,该研究在103名患有先前治疗的、不可切除的、局部晚期或转移性肝内胆管细胞癌且具有FGFR2基因重排,包括融合的成人中评估了futibatinib。患者每天口服一次futibatinib 20mg,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。FGFR基因编码成纤维细胞生长因子受体,在肿瘤细胞增殖、存活、迁移和血管生成中发挥着重要作用。FGFR基因的融合/重排、易位和拷贝数扩增变异均可能导致多种癌症的发生。在胆管癌中,9%-14%的患者携带FGFR2基因融合,是名副其实的""明星""靶点。如有需要" "印孟常用药物系列:找我V(kk600166)
肺癌: 易瑞沙(吉非替尼片), 特罗凯(厄洛替尼片), 阿法替尼 9291(奥希替尼) 克唑替尼, 色瑞替尼, 艾乐替尼, 劳拉替尼,
肝癌肾癌:多吉美(索拉非尼片), 依维莫司, 阿西替尼 ,舒尼替尼, 乐伐替尼
白血病:格列卫 尼洛替尼 达沙替尼
乳腺癌:泰立沙 卡培他滨 赫赛汀
乙肝:替诺福韦(TDF) 替诺二代(TAF)
丙肝:索非布韦 达卡他韦 吉二代 吉三代
骨髓癌:来那度胺 帕马度胺 万珂(硼替佐米)
肾移植:他克莫司
肺结核:利奈唑胺 环丝氨酸
乳腺癌 卵巢癌:拉帕替尼 奥拉帕尼
结肠癌,直肠癌:西地尼布(AZD2171) 瑞戈非尼
卵巢癌:司美替尼(AZD6244)奥拉帕尼
前列腺癌:阿比特龙 恩杂鲁胺 醋酸戈舍瑞林
胶质细胞癌:替莫唑胺
肺高压:波生坦 安立生坦
痛风:非布司他 安康信(依托考昔
瑞派替尼(ripretinib)Amg510 索托拉西[sotorasib]
梅沙替尼 来那替尼 阿帕鲁胺 维奈托克 恩杂鲁胺 卡玛替尼 吉瑞替尼 米朵妥林 他唑帕尼 普呐替尼 莫博替尼 拉洛替尼 瑞格列克 布加替尼 仑伐替尼 尼拉帕利 卡博替尼 奥西替尼 培米替尼 索托拉西布AGM 510 卡马替尼 培米替尼 阿帕鲁胺 普呐替尼45 莫博替尼 梅沙替尼 塞尔拍292 塞利尼索 恩曲替尼 伊沙佐米"
福巴替尼futibatinib)用于治疗具有成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)基因融合或其他重排的先前治疗、不可切除、局部晚期或转移性肝内胆管细胞癌的成年患者。
该药物此前曾获得FDA的突破性、孤儿药和优先审查指定。在加速批准途径下,对该适应症的继续批准可能取决于验证性试验中对临床益处的验证和描述。
福巴替尼是一种口服、选择性和不可逆的FGFR 1、2、3和4小分子激酶抑制剂。它与FGFR2共价结合,抑制信号通路并降低癌细胞系中FGFR改变的细胞活力。
福巴替尼的疗效及安全性该批准基于非盲、单臂2b期TAS-120-101试验(NCT02052778)的数据,该研究在103名患有先前治疗的、不可切除的、局部晚期或转移性肝内胆管细胞癌且具有FGFR2基因重排,包括融合的成人中评估了futibatinib。患者每天口服一次futibatinib 20mg,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。FGFR基因编码成纤维细胞生长因子受体,在肿瘤细胞增殖、存活、迁移和血管生成中发挥着重要作用。FGFR基因的融合/重排、易位和拷贝数扩增变异均可能导致多种癌症的发生。在胆管癌中,9%-14%的患者携带FGFR2基因融合,是名副其实的""明星""靶点。如有需要" "印孟常用药物系列:找我V(kk600166)
肺癌: 易瑞沙(吉非替尼片), 特罗凯(厄洛替尼片), 阿法替尼 9291(奥希替尼) 克唑替尼, 色瑞替尼, 艾乐替尼, 劳拉替尼,
肝癌肾癌:多吉美(索拉非尼片), 依维莫司, 阿西替尼 ,舒尼替尼, 乐伐替尼
白血病:格列卫 尼洛替尼 达沙替尼
乳腺癌:泰立沙 卡培他滨 赫赛汀
乙肝:替诺福韦(TDF) 替诺二代(TAF)
丙肝:索非布韦 达卡他韦 吉二代 吉三代
骨髓癌:来那度胺 帕马度胺 万珂(硼替佐米)
肾移植:他克莫司
肺结核:利奈唑胺 环丝氨酸
乳腺癌 卵巢癌:拉帕替尼 奥拉帕尼
结肠癌,直肠癌:西地尼布(AZD2171) 瑞戈非尼
卵巢癌:司美替尼(AZD6244)奥拉帕尼
前列腺癌:阿比特龙 恩杂鲁胺 醋酸戈舍瑞林
胶质细胞癌:替莫唑胺
肺高压:波生坦 安立生坦
痛风:非布司他 安康信(依托考昔
瑞派替尼(ripretinib)Amg510 索托拉西[sotorasib]
梅沙替尼 来那替尼 阿帕鲁胺 维奈托克 恩杂鲁胺 卡玛替尼 吉瑞替尼 米朵妥林 他唑帕尼 普呐替尼 莫博替尼 拉洛替尼 瑞格列克 布加替尼 仑伐替尼 尼拉帕利 卡博替尼 奥西替尼 培米替尼 索托拉西布AGM 510 卡马替尼 培米替尼 阿帕鲁胺 普呐替尼45 莫博替尼 梅沙替尼 塞尔拍292 塞利尼索 恩曲替尼 伊沙佐米"
106 "米托坦/密妥坦(LYSODREN)对功能性肾上腺皮质癌有一定的缓解?
米托坦结构与杀虫药DDT和DDD相似,可使肾上腺皮质萎缩和坏死。用药后可使体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下降,米托坦可用于肾上腺瘤或肾上腺增生引起的枯氏综合征。口服约40%由胃肠道吸收,其余60%以原型随粪便排出。每日5~10g,血药浓度可达10~90μg/ml,代谢物浓度30~50.停药6~9μg/ml周后,血浆中仍可测到邻氯烷。本品脂溶性高,主要储存于脂肪中。从尿中排出的水溶性代谢物约占给药量的25%。
对不能手术切除或有远处转移的肾上腺皮质癌有效。客观有效率为34%~61%,中位缓解期6~7个月。米托坦对功能性肾上腺皮质癌,可使皮质功能亢进症状缓解,肿瘤缩小,延长生命。此外,也可用于肾上腺皮质增生或肿瘤所致的库欣综合征(皮质醇增多症)。
注意事项肝病患者慎用。毒副作用严重者出现肾上腺皮质萎缩、坏死,用药期间为避免肾上腺皮质功能不足,可适当补充糖皮质激素。
主要为胃肠道反应,发生率79%,其中厌食24%,恶心39%,呕吐37%,腹泻31%。神经肌肉毒性49%,其中中枢神经抑制(嗜睡等)32%,头晕15%,头痛5%,精神错乱3%,肌肉震颤3%,疲乏12%。皮肤病变15%,包括皮疹12%。眼毒性3%,包括视物模糊、复视、晶状体混浊、视网膜病变等。泌尿生殖系统毒性2%,包括血尿、蛋白尿、出血性膀胱炎等。心血管毒性2%,可有高血压、直立性低血压、面部潮红等。如有需要" "印孟常用药物系列:找我V(kk600166)
肺癌: 易瑞沙(吉非替尼片), 特罗凯(厄洛替尼片), 阿法替尼 9291(奥希替尼) 克唑替尼, 色瑞替尼, 艾乐替尼, 劳拉替尼,
肝癌肾癌:多吉美(索拉非尼片), 依维莫司, 阿西替尼 ,舒尼替尼, 乐伐替尼
白血病:格列卫 尼洛替尼 达沙替尼
乳腺癌:泰立沙 卡培他滨 赫赛汀
乙肝:替诺福韦(TDF) 替诺二代(TAF)
丙肝:索非布韦 达卡他韦 吉二代 吉三代
骨髓癌:来那度胺 帕马度胺 万珂(硼替佐米)
肾移植:他克莫司
肺结核:利奈唑胺 环丝氨酸
乳腺癌 卵巢癌:拉帕替尼 奥拉帕尼
结肠癌,直肠癌:西地尼布(AZD2171) 瑞戈非尼
卵巢癌:司美替尼(AZD6244)奥拉帕尼
前列腺癌:阿比特龙 恩杂鲁胺 醋酸戈舍瑞林
胶质细胞癌:替莫唑胺
肺高压:波生坦 安立生坦
痛风:非布司他 安康信(依托考昔
瑞派替尼(ripretinib)Amg510 索托拉西[sotorasib]
梅沙替尼 来那替尼 阿帕鲁胺 维奈托克 恩杂鲁胺 卡玛替尼 吉瑞替尼 米朵妥林 他唑帕尼 普呐替尼 莫博替尼 拉洛替尼 瑞格列克 布加替尼 仑伐替尼 尼拉帕利 卡博替尼 奥西替尼 培米替尼 索托拉西布AGM 510 卡马替尼 培米替尼 阿帕鲁胺 普呐替尼45 莫博替尼 梅沙替尼 塞尔拍292 塞利尼索 恩曲替尼 伊沙佐米"
米托坦结构与杀虫药DDT和DDD相似,可使肾上腺皮质萎缩和坏死。用药后可使体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下降,米托坦可用于肾上腺瘤或肾上腺增生引起的枯氏综合征。口服约40%由胃肠道吸收,其余60%以原型随粪便排出。每日5~10g,血药浓度可达10~90μg/ml,代谢物浓度30~50.停药6~9μg/ml周后,血浆中仍可测到邻氯烷。本品脂溶性高,主要储存于脂肪中。从尿中排出的水溶性代谢物约占给药量的25%。
对不能手术切除或有远处转移的肾上腺皮质癌有效。客观有效率为34%~61%,中位缓解期6~7个月。米托坦对功能性肾上腺皮质癌,可使皮质功能亢进症状缓解,肿瘤缩小,延长生命。此外,也可用于肾上腺皮质增生或肿瘤所致的库欣综合征(皮质醇增多症)。
注意事项肝病患者慎用。毒副作用严重者出现肾上腺皮质萎缩、坏死,用药期间为避免肾上腺皮质功能不足,可适当补充糖皮质激素。
主要为胃肠道反应,发生率79%,其中厌食24%,恶心39%,呕吐37%,腹泻31%。神经肌肉毒性49%,其中中枢神经抑制(嗜睡等)32%,头晕15%,头痛5%,精神错乱3%,肌肉震颤3%,疲乏12%。皮肤病变15%,包括皮疹12%。眼毒性3%,包括视物模糊、复视、晶状体混浊、视网膜病变等。泌尿生殖系统毒性2%,包括血尿、蛋白尿、出血性膀胱炎等。心血管毒性2%,可有高血压、直立性低血压、面部潮红等。如有需要" "印孟常用药物系列:找我V(kk600166)
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