二十二、塞普替尼 Selpercatinib
制剂与规格：胶囊：40mg（灰色）、80mg（蓝色）
适应证：RET 基因融合阳性的局部晚期或转移性 NSCLC成人患者的治疗。
合理用药要点：
1.用药前必须明确有经充分验证的检测方法检测到[蜘蛛侠] RET基因融合阳性。
2.推荐剂量：120mg/次（＜50kg 体重）；160mg/次（≥50kg 体重），每天两次（大约间隔 12 小时），口服，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。如有漏服，且距下一次计
划服药时间大于 6 小时，应补服错过的剂量。如服用后出现呕吐，不可补服额外剂量，应按计划继续服用下个剂量。
3.如出现不良反应，应根据患者耐受性，按照下表进行减量：
4.最常见的不良反应为（包括实验室检查结果异常；≥25%）：水肿、腹泻、疲劳、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心和头痛。最常见 3～4 级不良反应包括（≥2%）：
淋巴细胞减少、ALT 升高、AST 升高、钠降低和钙降低。[蜘蛛侠]应特别注意 QTc 间期延长和超敏反应发生。
5.避免与质子泵抑制剂、H 2 受体拮抗剂、CYP3A 强效抑制剂或局部作用的抗酸剂联合使用。如无法避免，与质子泵抑制剂联用时应与食物同服；在 H 2 受体拮抗剂服药前 2 小时或服药后 10 小时服用；在局部作用抗酸剂服药前 2 小时或服药后 2 小时服用；[蜘蛛侠]与 CYP3A 抑制剂联用建议降低 2 个剂量水平服用。
※ 6.FDA 批准塞普替尼用于在前线全身治疗中或之后发生进展，或没有令人满意的替代治疗方案的[蜘蛛侠] RET 基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成年患者的治疗。该适应证目前
在中国尚未获批，可在与患者充分沟通的情况下使用。

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二十一、普拉替尼 Pralsetinib
制剂与规格：胶囊：100mg
适应证：转染重排[蜘蛛侠]（RET）基因融合阳性的局部晚期或转移性 NSCLC 成人患者的治疗。
合理用药要点：
1.用药前必须明确有经充分验证的检测方法检测到[蜘蛛侠] RET基因融合阳性。
2.推荐剂量为 400mg/次，每天一次，口服，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。应在每天相同的时间且空腹状态服用，服用本品前至少 2 小时以及服用本品后至少 1 小时请
勿进食。
3.如果出现不良反应，应根据患者的耐受性，以每次减量100mg的方式逐步降低本品的剂量： （1）首次减量至300mg/次，每天一次。（2）第 2 次减量至 200mg/次，每天一次。
（3）第 3 次减量至 100mg/次，每天一次。如果患者不耐受100mg/次，每天一次的给药剂量，应永久停用。
4.最常见的不良反应（发生率≥25%）为便秘、高血压、疲乏、骨骼肌肉疼痛和腹泻。最常见的 3～4 级实验室检查结果异常（发生率≥2%）为淋巴细胞减少症、中性粒细胞减
少症、血红蛋白降低、磷酸盐降低、钙降低（校正）、血钠降低、AST 升高、ALT 升高、血小板减少症和碱性磷酸酶升高。应特别[蜘蛛侠]注意间质性肺炎/非感染性肺炎发生。
5.[蜘蛛侠]避免与P-糖蛋白和CYP3A共同强效抑制剂及CYP3A抑制剂或诱导剂（如伏立康唑、苯妥英、卡马西平、利福平等）联合使用。