【网坛最新世界排名:德约稳居男单第一 小威重返女单前十】随着2021年澳网落幕,ATP和WTA均更新了各单项世界排名。男单方面,夺澳网第9冠的德约科维奇继续排名第一,亚军梅德韦杰夫超越蒂姆升至第三,创生涯新高,纳达尔继续排名第二。女单方面,巴蒂依旧排名第一,大坂直美超越哈勒普升至第二,小威重返世界前十,排名第七。夺得澳网女双冠军的萨巴伦卡升至女双世界第一,女单世界第八,成为继埃拉尼后,近七年来首位双打世界第一,同时单打世界前十的选手。中国金花有3人排名世界前50,王蔷第35位,张帅第36位,郑赛赛第47位。
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"FDA批准新的ALK抑制剂布加替尼(Brigatinib)上市,布加替尼针对克唑替尼耐药的肺癌患者,有效率55%,控制率86%。布加替尼是一种处于观察期的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对ALK重排和CRZ-耐药突变均具有临床前活性,该临床1/2期试验均显示了布加替尼的良好前景。目前为止,布加替尼经过批准的适应症主要有两种。
适应症1:克唑替尼耐药的患者,180mg剂量组更佳。布加替尼治疗对克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌的疗效及探索性分析。目的:评估布加替尼不同使用剂量的疗效。方法:222例经克唑替尼治疗后耐药患者随机[赞啊]分为112/110例,A组病人每天一次使用90毫克的布加替尼,而B组病人前面7天是每天90毫克药物,后面则将剂量加倍至180毫克。结果:A和B组的脑转移病人对治疗的应答率分别是50%和67%,存在任一脑病灶的A和B组病人的无进展生存时间分别是12.8个月和18.4个月。
适应症2:9291(奥希替尼)耐药后的患者。 布加替尼这个同时具备EGFR和ALK两个靶点的神药,如果和EGFR单抗联合使用,能克服C797S这个突变导致的第三代靶向药物AZD9291的耐药问题。研究者通过计算机模型分析表明,布加替尼这个药物特别适合EGFR三重突变蛋白的ATP结合口袋,通过与EGFR蛋白抗体如西妥昔单抗、帕尼单抗的联合使用,使得癌细胞表面和总的EGFR蛋白总量减少,增强了布加替尼抗击癌细胞的效果,具体表现在布加替尼的有效IC50值下降,EGFR三重突变的试验老鼠的生存期延长。而且研究显示布加替尼相比阿法替尼、奥希替尼对于没有EGFR突变的细胞系抑制活性较小,这表明这个药物的副作用可能会小。布加替尼和爱必妥等EGFR单抗治疗效果较好。这个在体外和体内实验都获得了证明。"
适应症1:克唑替尼耐药的患者,180mg剂量组更佳。布加替尼治疗对克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌的疗效及探索性分析。目的:评估布加替尼不同使用剂量的疗效。方法:222例经克唑替尼治疗后耐药患者随机[赞啊]分为112/110例,A组病人每天一次使用90毫克的布加替尼,而B组病人前面7天是每天90毫克药物,后面则将剂量加倍至180毫克。结果:A和B组的脑转移病人对治疗的应答率分别是50%和67%,存在任一脑病灶的A和B组病人的无进展生存时间分别是12.8个月和18.4个月。
适应症2:9291(奥希替尼)耐药后的患者。 布加替尼这个同时具备EGFR和ALK两个靶点的神药,如果和EGFR单抗联合使用,能克服C797S这个突变导致的第三代靶向药物AZD9291的耐药问题。研究者通过计算机模型分析表明,布加替尼这个药物特别适合EGFR三重突变蛋白的ATP结合口袋,通过与EGFR蛋白抗体如西妥昔单抗、帕尼单抗的联合使用,使得癌细胞表面和总的EGFR蛋白总量减少,增强了布加替尼抗击癌细胞的效果,具体表现在布加替尼的有效IC50值下降,EGFR三重突变的试验老鼠的生存期延长。而且研究显示布加替尼相比阿法替尼、奥希替尼对于没有EGFR突变的细胞系抑制活性较小,这表明这个药物的副作用可能会小。布加替尼和爱必妥等EGFR单抗治疗效果较好。这个在体外和体内实验都获得了证明。"
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