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【2-溴-1,4,5-三甲氧基萘的简便合成】
摘要：目标化合物是合成具有抗癌、抗菌作用化合物的中间体,将通过简单易行的方法合成。以1,5-二羟基萘（Ⅰ）为起始原料,通过与乙酸酐进行酰化反应,得到1,5-二乙酰氧基萘（Ⅱ）,再与N-溴代丁二酰亚胺、乙酸进行溴代、氧化反应得到2-溴-5-乙酰氧基-1,4-萘醌（Ⅲ）,最后化合物Ⅲ与连二硫酸钠、氢氧化钾和硫酸二甲酯进行还原、水解和甲基化的"一步法"反应得到目标化合物,3步反应总产率为62%,中间体及目标化合物的结构均经IR、1HNMR、13CNMR和HRMS表征。 https://t.cn/A6JaNusd
引用本文：[1]李成林,洪伟.2-溴-1,4,5-三甲氧基萘的简便合成[J].化学试剂,2021,43(08):1156-1160.
【2-溴-1,4,5-三甲氧基萘的简便合成】
摘要：目标化合物是合成具有抗癌、抗菌作用化合物的中间体,将通过简单易行的方法合成。以1,5-二羟基萘（Ⅰ）为起始原料,通过与乙酸酐进行酰化反应,得到1,5-二乙酰氧基萘（Ⅱ）,再与N-溴代丁二酰亚胺、乙酸进行溴代、氧化反应得到2-溴-5-乙酰氧基-1,4-萘醌（Ⅲ）,最后化合物Ⅲ与连二硫酸钠、氢氧化钾和硫酸二甲酯进行还原、水解和甲基化的"一步法"反应得到目标化合物,3步反应总产率为62%,中间体及目标化合物的结构均经IR、1HNMR、13CNMR和HRMS表征。 https://t.cn/A6JaNusd
引用本文：[1]李成林,洪伟.2-溴-1,4,5-三甲氧基萘的简便合成[J].化学试剂,2021,43(08):1156-1160.
3.舍曲林
（1）化学名称：
（1S顺式）4（3，4二氯苯基）1，2，3，4四氢N甲基1萘啶胺盐酸盐。
图3-1-44 舍曲林化学结构
（2）药代动力学：
口服舍曲林4.5～8.4小时人体血药浓度达峰值。青少年和老年人的药代动力学参数与18～65岁之间成人无明显差别。舍曲林平均半衰期为22～36小时。与终末清除半衰期相一致，每天给药一次，一星期后达稳态浓度，在这过程中有两倍的浓度蓄积。舍曲林的血浆蛋白结合率为98%。舍曲林主要首先通过肝脏代谢，血浆中的主要代谢产物N去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林，约是舍曲林的1/20，没有证据表明其在抗抑郁模型体内有药理活性，它的半衰期是62～104小时。舍曲林和N去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄，只有少量（0.2%）舍曲林以原形从尿中排出。
（3）药理作用
舍曲林是神经元强效和特异的5羟色胺再摄取抑制剂，能导致体内5羟色胺效应增强。舍曲林对神经元中去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取仅有极轻微的作用。舍曲林与毒蕈碱受体、5羟色胺能受体、多巴胺受体、肾上腺素能受体、组胺受体、GABA受体以及苯二氮类受体没有亲和性。
（4）临床应用：
用于抑郁症，也可用于治疗强迫症。
（5）用法用量：
成人口服。
1）抑郁症，一次50mg，一日1次，治疗剂量范围为一日50～100mg。
2）强迫症，开始剂量为一次50mg，一日一次，逐渐增加至一日100～200mg，分次口服。
（6）注意事项
1）不良反应：可有胃肠道不适，如恶心、厌食、腹泻等。亦可出现头痛、不安、无力、嗜睡、失眠、头晕或震颤等。大剂量时可能诱发癫痫。突然停药可有撤药综合征。
2）闭角型青光眼、癫痫病、严重心脏病患者慎用。
3）肝肾功能不全者慎用或减少用量。
4）出现转向躁狂发作倾向时应立即停药。
5）与单胺氧化酶抑制剂合用，可出现严重反应，在停用单胺氧化酶抑制剂14天内，不能服用本药；停用本品后也需14天以上才能开始单胺氧化酶抑制剂的治疗。
6）注意与其他药物的相互作用：包括色氨酸、芬氟拉明、西咪替丁、华法林、锂盐等。
（1）化学名称：
（1S顺式）4（3，4二氯苯基）1，2，3，4四氢N甲基1萘啶胺盐酸盐。
图3-1-44 舍曲林化学结构
（2）药代动力学：
口服舍曲林4.5～8.4小时人体血药浓度达峰值。青少年和老年人的药代动力学参数与18～65岁之间成人无明显差别。舍曲林平均半衰期为22～36小时。与终末清除半衰期相一致，每天给药一次，一星期后达稳态浓度，在这过程中有两倍的浓度蓄积。舍曲林的血浆蛋白结合率为98%。舍曲林主要首先通过肝脏代谢，血浆中的主要代谢产物N去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林，约是舍曲林的1/20，没有证据表明其在抗抑郁模型体内有药理活性，它的半衰期是62～104小时。舍曲林和N去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄，只有少量（0.2%）舍曲林以原形从尿中排出。
（3）药理作用
舍曲林是神经元强效和特异的5羟色胺再摄取抑制剂，能导致体内5羟色胺效应增强。舍曲林对神经元中去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取仅有极轻微的作用。舍曲林与毒蕈碱受体、5羟色胺能受体、多巴胺受体、肾上腺素能受体、组胺受体、GABA受体以及苯二氮类受体没有亲和性。
（4）临床应用：
用于抑郁症，也可用于治疗强迫症。
（5）用法用量：
成人口服。
1）抑郁症，一次50mg，一日1次，治疗剂量范围为一日50～100mg。
2）强迫症，开始剂量为一次50mg，一日一次，逐渐增加至一日100～200mg，分次口服。
（6）注意事项
1）不良反应：可有胃肠道不适，如恶心、厌食、腹泻等。亦可出现头痛、不安、无力、嗜睡、失眠、头晕或震颤等。大剂量时可能诱发癫痫。突然停药可有撤药综合征。
2）闭角型青光眼、癫痫病、严重心脏病患者慎用。
3）肝肾功能不全者慎用或减少用量。
4）出现转向躁狂发作倾向时应立即停药。
5）与单胺氧化酶抑制剂合用，可出现严重反应，在停用单胺氧化酶抑制剂14天内，不能服用本药；停用本品后也需14天以上才能开始单胺氧化酶抑制剂的治疗。
6）注意与其他药物的相互作用：包括色氨酸、芬氟拉明、西咪替丁、华法林、锂盐等。
#化工# #精细化工# #供求信息# #西农资讯# 名称：敌草胺
CAS：15299-99-7
分子式：C17H21NO2
分子量：271.3541
EINECS：239-333-3
别名：N,N-二乙基-2-(1-萘氧基)丙酰胺
含量：99%
包装规格：25kg/桶
原药性状：外观 类白色晶体
产品应用：可用于油菜、萝卜等蔬菜，西瓜、花生、棉花等作物田，防除马唐、牛筋草等禾本科杂草和阔叶杂草
刘女士17762511359（微信），或添加QQ：2216256309
CAS：15299-99-7
分子式：C17H21NO2
分子量：271.3541
EINECS：239-333-3
别名：N,N-二乙基-2-(1-萘氧基)丙酰胺
含量：99%
包装规格：25kg/桶
原药性状：外观 类白色晶体
产品应用：可用于油菜、萝卜等蔬菜，西瓜、花生、棉花等作物田，防除马唐、牛筋草等禾本科杂草和阔叶杂草
刘女士17762511359（微信），或添加QQ：2216256309
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