一文记忆青霉素类药物
原创 2017-05-25 曹恩惠 临床药师网
青霉素类药物在二战末期横空出世,扭转了战局。这一大类以西林结尾的药物十分难以归类记忆。希望能通过这一篇文章帮你理顺青霉素的分类。
1青霉素类药物的创新动力
青霉素优点是高效、低毒
它的缺点也同样明显,分别是
第一, 不耐酸,内服易被胃酸和消化酶破坏,不能口服。
第二, 抗菌谱窄,对革兰氏阴性菌作用差。
第三,不耐酶,20世纪50年代就出现了分解青霉素的β-内酰胺酶。
青霉素类药物基本就是围绕以上三个缺点,改善发展的。
2耐酸青霉素
苯氧青霉素,现在能见到的只有青霉素V。
这类的特点是:
1, 耐酸。可口服,血药浓度低于同剂量的青霉素。
2,抗菌谱于青霉素相似,但是抗菌活性低。
3耐酶的青霉素
甲氧西林(methicillin),MRSA中的M就是指它。
除了对分解青霉素的β-内酰胺酶稳定外,几乎一无是处,抗菌作用不强,不良反应比较多,已经被淘汰。连MRSA的检测也已经使用其它药物来替代。
现在之所以还提到它只是因为有MRSA的存在。
4耐酸耐酶青霉素
异噁唑类青霉素,
苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林。
这一类青霉素的名称中不是有“氯”就是有“唑”。
这类的特点是:
1,耐酸,可口服。
2,为了保持稳定牺牲了抗菌活性,一般建议只用于产分解青霉素β-内酰胺酶的细菌。理论上讲临床应用面窄。
5广谱青霉素
羧苄西林
特点是广谱,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有作用,而且可以抗铜绿。
但是抗铜绿作用不强。耐药增长快。现在已被淘汰。
替卡西林
可以理解为抗菌活性加强版的羧苄西林。
哌拉西林
羧苄西林的替代者
特别的敌视铜绿,和铜绿的PBPs形成多位点结合,对铜绿抗菌作用强大。
阿洛西林
可以理解为哌拉西林的肠杆菌减弱版。
美洛西林
比较平均的一个药。
阿洛西林的肠杆菌加强版,哌拉西林的铜绿减弱版。
注:以上药物都不耐酶
6广谱耐酸青霉素
氨基青霉素
氨苄西林,阿莫西林
这类的特点是:
1,耐酸,可口服。
2,扩大了抗菌谱,但是只覆盖部分革兰氏阴性菌,不覆盖非发酵菌。 https://t.cn/RyhHgsT
原创 2017-05-25 曹恩惠 临床药师网
青霉素类药物在二战末期横空出世,扭转了战局。这一大类以西林结尾的药物十分难以归类记忆。希望能通过这一篇文章帮你理顺青霉素的分类。
1青霉素类药物的创新动力
青霉素优点是高效、低毒
它的缺点也同样明显,分别是
第一, 不耐酸,内服易被胃酸和消化酶破坏,不能口服。
第二, 抗菌谱窄,对革兰氏阴性菌作用差。
第三,不耐酶,20世纪50年代就出现了分解青霉素的β-内酰胺酶。
青霉素类药物基本就是围绕以上三个缺点,改善发展的。
2耐酸青霉素
苯氧青霉素,现在能见到的只有青霉素V。
这类的特点是:
1, 耐酸。可口服,血药浓度低于同剂量的青霉素。
2,抗菌谱于青霉素相似,但是抗菌活性低。
3耐酶的青霉素
甲氧西林(methicillin),MRSA中的M就是指它。
除了对分解青霉素的β-内酰胺酶稳定外,几乎一无是处,抗菌作用不强,不良反应比较多,已经被淘汰。连MRSA的检测也已经使用其它药物来替代。
现在之所以还提到它只是因为有MRSA的存在。
4耐酸耐酶青霉素
异噁唑类青霉素,
苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林。
这一类青霉素的名称中不是有“氯”就是有“唑”。
这类的特点是:
1,耐酸,可口服。
2,为了保持稳定牺牲了抗菌活性,一般建议只用于产分解青霉素β-内酰胺酶的细菌。理论上讲临床应用面窄。
5广谱青霉素
羧苄西林
特点是广谱,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有作用,而且可以抗铜绿。
但是抗铜绿作用不强。耐药增长快。现在已被淘汰。
替卡西林
可以理解为抗菌活性加强版的羧苄西林。
哌拉西林
羧苄西林的替代者
特别的敌视铜绿,和铜绿的PBPs形成多位点结合,对铜绿抗菌作用强大。
阿洛西林
可以理解为哌拉西林的肠杆菌减弱版。
美洛西林
比较平均的一个药。
阿洛西林的肠杆菌加强版,哌拉西林的铜绿减弱版。
注:以上药物都不耐酶
6广谱耐酸青霉素
氨基青霉素
氨苄西林,阿莫西林
这类的特点是:
1,耐酸,可口服。
2,扩大了抗菌谱,但是只覆盖部分革兰氏阴性菌,不覆盖非发酵菌。 https://t.cn/RyhHgsT
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——遇见更好的自己
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