#SYNTHESIS# Here we report a desaturative approach for oxindole synthesis. This method uses simple ethyl 2-(2-oxocyclohexyl)acetates and primary amine building blocks as coupling partners. A dual photoredox–cobalt manifold is used to generate a secondary aniline that, upon heating, cyclizes with the pendent ester functionality. The process operates under mild conditions and was applied to the modification of several amino acids, the blockbuster drug mexiletine, as well as the formation of dihydroquinolinones.
免费阅读全文:A de novo Synthesis of Oxindoles from Cyclohexanone-Derived γ-Keto-Ester Acceptors Using a Desaturative Amination–Cyclization Approach https://t.cn/A6x1SalR
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#brainnews[超话]#
小鼠弄成了大鼠,撤回耶鲁大学Biological Psychiatry文章!
来源:【Retraction】公众号
器官移植患者接受钙调神经磷酸酶抑制剂环孢菌素A(CsA)的长期给药,并证明情绪障碍的发生率增加。可以通过免疫组织化学在杏仁核中观察到明显的钙调神经磷酸酶表达。因此,重要的是要确定慢性钙调神经磷酸酶的阻断是否可能导致这些患者的焦虑和抑郁症状。
2009年12月15日,耶鲁大学Amine Bahi等人在Biological Psychiatry(IF=12.10)在线发表题为“Blockade of Protein Phosphatase 2B Activity in the Amygdala Increases Anxiety- and Depression-Like Behaviors in Mice”的研究论文,该研究利用药理学和病毒介导的基因转移的方法用于全局抑制钙调神经磷酸酶的活性,并选择性地抑制小鼠大脑杏仁核中钙调神经磷酸酶在相关行为中的作用 抑郁和焦虑。
表明杏仁核中钙调神经磷酸酶活性的降低会增加焦虑和抑郁样的行为。这些研究表明,向器官移植患者长期服用CsA可能会对焦虑和情绪产生重大影响,这应被视为预防移植排斥反应的临床结果。
但是,近期应耶鲁大学以及第二和第三作者的要求,在与Biological Psychiatry 副主编Eric J. Nestler协商后撤回了这篇文章。
小鼠弄成了大鼠,撤回耶鲁大学Biological Psychiatry文章!
来源:【Retraction】公众号
器官移植患者接受钙调神经磷酸酶抑制剂环孢菌素A(CsA)的长期给药,并证明情绪障碍的发生率增加。可以通过免疫组织化学在杏仁核中观察到明显的钙调神经磷酸酶表达。因此,重要的是要确定慢性钙调神经磷酸酶的阻断是否可能导致这些患者的焦虑和抑郁症状。
2009年12月15日,耶鲁大学Amine Bahi等人在Biological Psychiatry(IF=12.10)在线发表题为“Blockade of Protein Phosphatase 2B Activity in the Amygdala Increases Anxiety- and Depression-Like Behaviors in Mice”的研究论文,该研究利用药理学和病毒介导的基因转移的方法用于全局抑制钙调神经磷酸酶的活性,并选择性地抑制小鼠大脑杏仁核中钙调神经磷酸酶在相关行为中的作用 抑郁和焦虑。
表明杏仁核中钙调神经磷酸酶活性的降低会增加焦虑和抑郁样的行为。这些研究表明,向器官移植患者长期服用CsA可能会对焦虑和情绪产生重大影响,这应被视为预防移植排斥反应的临床结果。
但是,近期应耶鲁大学以及第二和第三作者的要求,在与Biological Psychiatry 副主编Eric J. Nestler协商后撤回了这篇文章。
【肠癌最喜欢的6种人】
大肠癌病人20~25%发现时已是末期。筛检发现的大肠癌将近一半是零期跟一期,治愈率近90%。肥胖的人罹患大肠癌的风险,比一般人高出1~2倍。世界卫生组织指出,21~25%的大肠癌可归因于身体活动不足。只有15%的大肠癌跟遗传有关。若父母其中一位罹患大肠癌,下一代罹患的机率,比一般人高出2~4倍。
1.不爱吃蔬果、全谷。
伦敦帝国理工学院研究,每天只要多吃10公克,膳食纤维就能降低10%大肠癌的机率,吃更多当然更好。主食也要改变,膳食纤维才可能吃得够。例如将白米白面改为糙米杂粮、全麦面包等。
2.不爱喝水。
水喝不够,吃再多高纤食物也无法排出来。每天喝5杯水,就可以降低45%大肠癌机率。多数人都在慢性脱水,因为在有空调的室内,不会感到口渴。
3.爱吃红肉、加工肉品与烧烤。
世界癌症研究基金会和美国癌症研究所共同出版的防癌建议:红肉和加工肉品是大肠癌的强力危险因子,每周红肉的摄取上限应在500公克以下,加工肉品更应避免。红肉经过高温烧烤后,会产生多达17种的异环胺(heterocyclic aromatic amine),异环胺在人体透过酵素活化,会突变控制细胞生长的致癌基因。
4.胖子。
“肥胖会引起发炎,而发炎在癌症发展的各个阶段如癌变、侵袭、转移,都扮演重要的角色。
5.不运动。
美国癌症协会建议,每周5天、每次30分钟,对于繁忙的上班族看来有点难办到,好消息是,可以累积小小的运动直到30分钟的目标,
6.不做筛检。
大肠癌盛行率不断攀升,虽然发生率高,却能早期发现、早期治疗,且治愈率高。因为大肠癌大多数都是因为腺瘤性瘜肉经过5~10年后演变而成,只要定期筛检,便能防范于未然。
大肠癌病人20~25%发现时已是末期。筛检发现的大肠癌将近一半是零期跟一期,治愈率近90%。肥胖的人罹患大肠癌的风险,比一般人高出1~2倍。世界卫生组织指出,21~25%的大肠癌可归因于身体活动不足。只有15%的大肠癌跟遗传有关。若父母其中一位罹患大肠癌,下一代罹患的机率,比一般人高出2~4倍。
1.不爱吃蔬果、全谷。
伦敦帝国理工学院研究,每天只要多吃10公克,膳食纤维就能降低10%大肠癌的机率,吃更多当然更好。主食也要改变,膳食纤维才可能吃得够。例如将白米白面改为糙米杂粮、全麦面包等。
2.不爱喝水。
水喝不够,吃再多高纤食物也无法排出来。每天喝5杯水,就可以降低45%大肠癌机率。多数人都在慢性脱水,因为在有空调的室内,不会感到口渴。
3.爱吃红肉、加工肉品与烧烤。
世界癌症研究基金会和美国癌症研究所共同出版的防癌建议:红肉和加工肉品是大肠癌的强力危险因子,每周红肉的摄取上限应在500公克以下,加工肉品更应避免。红肉经过高温烧烤后,会产生多达17种的异环胺(heterocyclic aromatic amine),异环胺在人体透过酵素活化,会突变控制细胞生长的致癌基因。
4.胖子。
“肥胖会引起发炎,而发炎在癌症发展的各个阶段如癌变、侵袭、转移,都扮演重要的角色。
5.不运动。
美国癌症协会建议,每周5天、每次30分钟,对于繁忙的上班族看来有点难办到,好消息是,可以累积小小的运动直到30分钟的目标,
6.不做筛检。
大肠癌盛行率不断攀升,虽然发生率高,却能早期发现、早期治疗,且治愈率高。因为大肠癌大多数都是因为腺瘤性瘜肉经过5~10年后演变而成,只要定期筛检,便能防范于未然。
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