针对非小细胞肺癌——吉非替尼的药理机制说明
肺癌是目前中国乃至全球发病率最高的恶性肿瘤，非小细胞肺癌占多数。
吉非替尼（Gefitinib)是一种表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），适用于具有表皮生长因子受体（EGFR）基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。长期的临床实践证明，由于体质等原因，吉非替尼对亚裔人群患者疗效尤为显著。

图为孟加拉DIL版吉非替尼

1作用机理
吉非替尼是表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶的抑制剂，可与该酶的三磷酸腺苷（ATP）结合位点结合。EGFR通常显示在某些人类癌细胞（例如肺癌和乳腺癌细胞）中过表达。过表达导致抗凋亡Ras信号转导级联的增强激活，随后导致癌细胞存活增加和细胞增殖不受控制。吉非替尼是EGFR酪氨酸激酶的第一种选择性抑制剂，也称为Her1或ErbB-1。通过抑制EGFR酪氨酸激酶，下游信号传导级联也被抑制，导致恶性细胞增殖受到抑制。
（1）竞争EGFR-TK催化区域上Mg-ATP结合位点，阻断其信号传递；
（2）抑制有丝分裂原活化蛋白激酶的活化，促进细胞凋亡；
（3）抑制肿瘤血管生成。Iressa已于2002年7月5日经日本厚生省批准用于治疗晚期NSCLC，2003年5月5日被FDA批准作为NSCLC的三线治疗药物，其推荐剂量为250mg，PO，qd。
值得提出的是，FDA这一决定是在Iressa刚完成II期临床试验，III期临床试验尚未完成的情况下批准的。2003年中国抗癌协会肺癌专业委员会对不能手术的NSCLC的治疗指引中提出：Iressa推荐用于治疗局部晚期或远处转移的非小细胞肺癌含铂类方案及Docetaxel化疗失败的病人。

02吸收性
口服后吸收缓慢，平均生物利用度为60％。给药后3-7小时达到血浆峰值水平。食物不会影响吉非替尼的生物利用度。

03消除途径
通过代谢（主要是CYP3A4）和粪便排泄来消除。排泄主要通过粪便（86％）进行，肾脏对药物和代谢物的消除占不到给药剂量的4％，平均清除周期为48小时。

孟加拉DIL耀品国际，是唯一一家获得FDA认证的仿制药企业，可以为患者减轻用药经济负担，同时保证药效。

耀品国际有限公司(Drug International Ltd)简称DIL耀品国际是一家位于孟加拉国的老牌制药公司，也是孟加拉最大的药企和民族企业。该公司由MM Amjad Hussain博士于1980年创建，在孟加拉经济不发达的贫困时代，DIL自成立以来，以低调、低成本的风格为无数孟加拉国民的健康做出了巨大贡献。正是本着这种造福国家和人民的企业精神，DIL在1997年成为孟加拉国第三大原材料制造商。长期列在孟加拉国知名制药公司名单上，是世界三大制药公司诺华制药的合作伙伴之一。集团旗下拥有三家大型制药厂、一家生物制剂工厂、保健品工厂、抗癌药研制中心、Khwaja Yunus Ali医学院、茶园、成衣、陶瓷、印刷厂及软件开发公司。它在全球70余个国家运营，产品线从医疗器械到各种成品药物，目前有500多种药物。#肺癌##吉非替尼#

我是一名年轻的乳腺癌患者，今日开博，为了给自己留些回忆，也为了给相同经历的姐妹们传递正能量。治病路上，很多坎坷，很多不易。但是这条路都要坚持着往下走。接下来，我会在微博记录自己的病情，心态，以及心理路程，还有一些开心的事情。感谢这一路走来遇到的所有人，一切都是最好的安排。相信时间和人都不会在一个地方停留太久，总有变化推着人再次出发，去赴未来的命运。所以接受现在的一切。坦然面对。明日开始，记录开始。

拉帕替尼Lapatinib是一种双靶点靶向药，靶点是ErbB1和ErbB2，这两种都属于表皮生长因子，其中ErbB1也叫EGFR，ErbB2也叫HER2.拉帕替尼属于双靶点酪氨酸酶抑制剂临床上主要治疗HER2阳性的乳腺癌。临床研究发现大约20至30%的乳癌病患者存在过度表现ErbB1和ErbB2突变。双靶点意味着拉帕替尼理论上有更强的抗癌作用。这种双重靶点抑制可以有效的阻断酪氨酸酶对其下游的信号传递，阻止肿瘤细胞的快速增生。详情请见：
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