334 "卡马替尼/卡玛替尼(CAPMATINIB)是非小细胞肺癌的靶向药吗?
  卡马替尼是一种活性药物成分为capmatinib(卡马替尼)的药物,这是一款靶向MET激酶的抑制剂,包括MET外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,导致下游MET信号传导增加,促进癌细胞增殖和存活。
  在美国,卡马替尼早于2020年5月获得批准,被批准用于治疗携带METex14突变的转移性非小细胞肺癌成人患者,包括一线治疗(初治)患者,以及先前接受过治疗(经治)的患者,无论先前治疗药物类型如何。非常值得一提的是,卡马替尼是美国FDA批准的第一个专门针对METex14突变转移性肥效细胞肺癌的疗法。
  卡马替尼是由诺华于2009年从Incyte公司授权获得。根据协议,Incyte授予诺华开发和商业化该化合物及某些后续化合物用于所有适应症的全球独家权利。
  此次药物能够获得欧盟委员会的批准,是基于一项2期GEOMETRY mono-1试验的结果。临床数据显示,在肿瘤携带METex14突变的晚期非小细胞肺癌成人患者中,卡马替尼治疗显示出了非常高的总缓解率(ORR)。
  具体一点来说,就是在主要评估二线患者的中,患者的总为51.6%;在所有先前接受过治疗的患者中,患者的缓解率也达到了为44%。研究中,最常见的治疗相关不良事件(AE,发生率≥20%)为外周水肿、恶心、疲劳、血肌酐升高、呕吐、呼吸困难、食欲下降和背痛。而这些不良反应在停止用药后就能很快缓解,因此安全性方面,卡马替尼也是非常有保证。如有需要" 印孟常用药物系列:找我V(kk600166)

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144 "奥西替尼/泰瑞沙(OSIMERTINIB)联合沃利替尼治疗肺癌的安全性怎样?十十十十如有需要
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点击网址十十十十
  在这项由4部分组成的开放标签,多中心,1b期TATTON试验的扩展队列中,研究人员检查了奥西替尼联合沃利替尼在该患者人群中的安全性和有效性。肺癌是男性和女性癌症死亡的主要原因,约占所有癌症死亡人数的五分之一。通常,肺癌分为非小细胞肺癌(NSCLC)和小细胞肺癌(SCLC),其中80%-85%为非小细胞肺癌。大部分NSCLC患者在确诊时已是晚期,而大约25-30%的患者在确诊时有机会接受手术治疗。甲磺酸奥希替尼片属于国产药,具有抗肿瘤血管生成的作用,是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,属于三线的抗肿瘤药物,尽管该药非常有效,但无法治愈肺癌,只能够延长肺癌患者的生存时间,提高肺癌患者的生活质量。
  为了符合入组条件,患者必须年满18岁,需要被诊断出患有局部晚期或转移性EGFR突变的NSCLC的患者。此外,需要通过荧光原位杂交,免疫组织化学或下一代测序和回顾性中心确认来确认MET的过表达或扩增。
  参加B部分队列研究的患者按体重给药,每天服用80毫克的奥西替尼,以及600毫克(n=130)或300毫克(n=8)的沃利替尼。参加D部分研究的患者(n=42)被给予与B部分研究者相同的奥西替尼剂量,但每天服用300毫克的沃利替尼。该研究的主要目的是评估该组合的安全性和耐受性,主要的次要终点包括ORR,PFS和药代动力学。
  在B部分队列中,患者接受了1(32%),2(30%),3(16%)或超过3(22%)的既往治疗。在D部分队列中,有67%的人接受过1项以前的疗法,14%的人接受了2项,12%的人接受了3项疗法,7%的人接受了3种以上的疗法。
  结果显示:在具有3个队列的试验B部分中,队列1的总体缓解率(ORR)为33%(95%CI,22%-46%),患者之前已接受过第三代EGFR TKI治疗。队列2中的患者ORR为65%(95%CI,50%-78%),患者先前没有接受第三代EGFR TKI,并且T790M阴性。队列3,患者之前没有接受第三代EGFR TKI且T790M阳性,ORR为67%(95%CI,41%-87%)。
  奥西替尼(Osicent)的安全性和耐受性与其已确定的安全谱一致。随着治疗持续时间的延长,未报告新的安全问题。奥希替尼(Osicent)组23%的患者发生了所有原因导致的3级或以上不良事件,安慰剂组为14%。如有需要" "印孟常用药物系列:找我V(kk600166)
肺癌: 易瑞沙(吉非替尼片), 特罗凯(厄洛替尼片), 阿法替尼 9291(奥希替尼) 克唑替尼, 色瑞替尼, 艾乐替尼, 劳拉替尼,
肝癌肾癌:多吉美(索拉非尼片), 依维莫司, 阿西替尼 ,舒尼替尼, 乐伐替尼
白血病:格列卫 尼洛替尼 达沙替尼
乳腺癌:泰立沙 卡培他滨 赫赛汀
乙肝:替诺福韦(TDF) 替诺二代(TAF)
丙肝:索非布韦 达卡他韦 吉二代 吉三代
骨髓癌:来那度胺 帕马度胺 万珂(硼替佐米)
肾移植:他克莫司
肺结核:利奈唑胺 环丝氨酸
乳腺癌 卵巢癌:拉帕替尼 奥拉帕尼
结肠癌,直肠癌:西地尼布(AZD2171) 瑞戈非尼
卵巢癌:司美替尼(AZD6244)奥拉帕尼
前列腺癌:阿比特龙 恩杂鲁胺 醋酸戈舍瑞林
胶质细胞癌:替莫唑胺
肺高压:波生坦 安立生坦
痛风:非布司他 安康信(依托考昔
瑞派替尼(ripretinib)Amg510 索托拉西[sotorasib]
梅沙替尼 来那替尼 阿帕鲁胺 维奈托克 恩杂鲁胺 卡玛替尼 吉瑞替尼 米朵妥林 他唑帕尼 普呐替尼 莫博替尼 拉洛替尼 瑞格列克 布加替尼 仑伐替尼 尼拉帕利 卡博替尼 奥西替尼 培米替尼 索托拉西布AGM 510 卡马替尼 培米替尼 阿帕鲁胺 普呐替尼45 莫博替尼 梅沙替尼 塞尔拍292 塞利尼索 恩曲替尼 伊沙佐米"


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