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【氮杂甾体吡啶类衍生物的合成及抗肿瘤活性】
利用药物设计的拼合原理,以黄体酮为原料,经过氧化开环、闭环、还原及缩合反应等步骤,设计合成了9个目标化合物,其结构经IR、NMR和HR-MS确证。以阿比特龙和5-氟脲嘧啶为阳性对照,采用MTT法初步评价目标化合物对体外人前列腺癌细胞PC-3、人卵巢癌细胞Skov3、人恶性黑色瘤细胞A375和人正常前列腺上皮细胞RWPE-1的抗增殖活性。结果显示,2-氨基-4-吡啶-4-基-6-（4′-氮杂孕甾-3′-酮-17′-基）烟腈、2-氨基-4-呋喃-2-基-6-（4′-氮杂孕甾-3′-酮-17′-基）烟腈对PC-3和Skov3细胞抗增殖活性优于阳性对照药阿比特龙和5-氟脲嘧啶。特别是2-氨基-4-吡啶-4-基-6-（4′-氮杂孕甾-3′-酮-17′-基）烟腈对PC-3细胞的IC50值为（2.73±0.80）μmol/L,明显优于阿比特龙,值得进一步研究。 https://t.cn/A6IhiuVL
引用本文：[1]左前进,蒋丽娟,吴爱群.氮杂甾体吡啶类衍生物的合成及抗肿瘤活性[J].化学试剂,2021,43(04):428-433.

尿酸性肾结石：长期高尿酸血症，会导致尿酸盐结晶沉积在近曲小管和集合管，导致近曲小管扩张和萎缩，形成肾结石，其形成与尿酸盐浓度及尿酸尿的浓度有关。痛风患者中有20%左右可以形成尿酸结石。尿酸性肾结石有可能在急性痛风性关节炎发作前也就是仅仅无症状高尿酸血症时期出现，这是血尿酸长期高于420μmol/L的患者需要注意的。一般来说尿酸性肾结石较小时呈沙砾状，可以通过尿液排出，人体也不会有感觉；但是尿酸性肾结石较大的，则有可能梗阻尿路，导致肾绞痛、血尿、肾盂积水等情况出现。#随手医学科普#

非布司他主要通过肝脏代谢，少部分由肾脏排出，适用于应用别嘌醇过敏或不耐受或治疗无效患者，一般来说慢性肾脏病3期及以上、既往有尿路结石及尿酸生成过多痛风患者，推荐起始剂量为20mg/d，如2周后尿酸水平仍不能低于360μmol/L，建议增加至40μmol/L。轻中度肾功能不全eGFR30~89ml/（min·1.73㎡）的患者无需调整剂量；建议对于eGFR＜30ml/（min·1.73㎡）的患者，剂量不高于40mg/d；肾血透患者非布司他初始剂量调整为5~10mg/d，2周后复查血尿酸水平后再决定调整剂量。