奥匹卡朋/阿片哌酮(OPICAPONE)显著减少帕金森患者的不自主运动时间?
  奥匹卡朋(OPICAPONE)显著减少帕金森患者的不自主运动时间?Ongentys奥匹卡朋的批准是基于38项临床研究数据的支持,其中包括2项3期临床研究(BIPARK-1和BIPARK-2),有超过1000名帕金森病患者接受Ongentys奥匹卡朋的治疗。两项研究均包括1年开放标签扩展期。
  试验数据显示,与安慰剂相比,50mg Ongentys奥匹卡朋显著缩短了较基线时的“关闭”期时间,且患者运动能力正常的“开启”期时间也显著增长。
  COMT抑制剂是目前欧美和国内治疗指南明确推荐的、辅助多巴胺治疗帕金森病患者的一线药物。Ongentys的活性药物成分opicapone由BIAL公司研发,这是一种新型的强效第三代COMT抑制剂,通过降低左旋多巴转化为3-O-甲基多巴的转化率来延长左旋多巴的临床疗效,从而提高大脑的利用率。
  值得一提的是,与安慰剂相比,服药后两小时内,Ongentys奥匹卡朋就能够显著减少患者的不自主运动时间和“OFF-ON(开关)现象”。所谓帕金森患者的“OFF-ON(开关)现象”,是指患者在服药后期出现的症状波动,即患者在用药后一段时间内能够维持正常人的功能状态,但在药效过后会不定期出现肌肉僵直,震颤、运动不能,持续数分钟至1小时后缓解,一日中可能反复出现多次,该现象发生频繁且不可预测,就向电源的开关一样,因此被称为“开关”现象。
  帕金森病新药!第三代强效COMT抑制剂Ongentys奥匹卡朋;神经分泌生物科学公司Neurocrine Biosciences(NBIX)宣布美国食品和药物管理局(FDA)已批准其口服药物Ongentys奥匹卡朋(opicapone)作为左旋多巴/卡比多巴的辅助疗法,治疗经历“关闭”期的帕金森病患者。服用方式为每日一次口服25mg或50mg的胶囊。Ongentys是一种口服的选择性COMT抑制剂,有助于阻断分解左旋多巴的COMT酶,左旋多巴是控制帕金森病患者运动症状的金标准疗法。Ongentys奥匹卡朋通过减少左旋多巴在血液中的分解从而保护左旋多巴,使更多的左旋多巴可以到达大脑,延长其临床效果,帮助患者实现运动症状控制。
  Ongentys奥匹卡朋是目前唯一1款获批的可减少“关闭”期时间且不会引起运动障碍的儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)抑制剂,有助于阻断分解左旋多巴的COMT酶。Ongentys奥匹卡朋通过减少左旋多巴在血液中的分解,使更多的左旋多巴到达大脑,延长其临床效果,帮助患者实现运动症状控制。
  随着疾病的进展,服用左旋多巴/卡比多巴的患者可能开始出现“关闭”期,在此期间患者的震颤、运动减慢和行走困难的发生率会增加。如有需要
"印孟常用药物系列:找我V(kk600166)
肺癌: 易瑞沙(吉非替尼片), 特罗凯(厄洛替尼片), 阿法替尼 9291(奥希替尼) 克唑替尼, 色瑞替尼, 艾乐替尼, 劳拉替尼,
肝癌肾癌:多吉美(索拉非尼片), 依维莫司, 阿西替尼 ,舒尼替尼, 乐伐替尼
白血病:格列卫 尼洛替尼 达沙替尼
乳腺癌:泰立沙 卡培他滨 赫赛汀
乙肝:替诺福韦(TDF) 替诺二代(TAF)
丙肝:索非布韦 达卡他韦 吉二代 吉三代
骨髓癌:来那度胺 帕马度胺 万珂(硼替佐米)
肾移植:他克莫司
肺结核:利奈唑胺 环丝氨酸
乳腺癌 卵巢癌:拉帕替尼 奥拉帕尼
结肠癌,直肠癌:西地尼布(AZD2171) 瑞戈非尼
卵巢癌:司美替尼(AZD6244)奥拉帕尼
前列腺癌:阿比特龙 恩杂鲁胺 醋酸戈舍瑞林
胶质细胞癌:替莫唑胺
肺高压:波生坦 安立生坦
痛风:非布司他 安康信(依托考昔
瑞派替尼(ripretinib)Amg510 索托拉西[sotorasib]
梅沙替尼 来那替尼 阿帕鲁胺 维奈托克 恩杂鲁胺 卡玛替尼 吉瑞替尼 米朵妥林 他唑帕尼 普呐替尼 莫博替尼 拉洛替尼 瑞格列克 布加替尼 仑伐替尼 尼拉帕利 卡博替尼 奥西替尼 培米替尼 索托拉西布AGM 510 卡马替尼 培米替尼 阿帕鲁胺 普呐替尼45 莫博替尼 梅沙替尼 塞尔拍292 塞利尼索 恩曲替尼 伊沙佐米"

奥匹卡朋/阿片哌酮(OPICAPONE)辅助治疗帕金森病患者的疗效怎样?
  在研究2中,患者(n=427)被随机接受每天一次两次剂量的阿片哌酮之一(n=283)或安慰剂(n=144)治疗。阿片哌酮是一种选择性、可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂。评估阿片哌酮对经历“关闭”发作的帕金森病(PD)患者左旋多巴/卡比多巴辅助治疗的疗效。帕金森病大家都不陌生,它又叫震颤性麻痹(以下简称PD),是一种神经系统退行性病变。
  这种疾病最典型症状就是静止性震颤,肌肉僵硬,行动迟缓,无法维持身体平衡等。其发病机制尚未明确。数据显示:我国65岁以上人群中,帕金森病的患病率是1.7%[7],相当于每100个65岁以上的老人里,就有将近2个人患病。
  目前,帕金森病尚无治愈方法,临床上以左旋多巴的替代疗法作为治疗金标准。但是,随时间推移与病情的发展,左旋多巴的最佳作用不能发挥,会导致严重的运动能力波动。
  这种波动分为两个阶段——在“开启”期,患者的运动能力正常;而在“关闭”期,患者的运动能力明显下降,通常表现为运动缓慢、僵硬、行走障碍、震颤和姿势不稳定,极大地影响了患者的日常生活。阿片哌酮作为左旋多巴/卡比多巴的辅助疗法,可以治疗经历“关闭”期的帕金森病患者。
  COMT催化S-腺苷-L-甲硫氨酸的甲基转移至含有儿茶酚结构的底物酚基。COMT的生理底物包括多巴、儿茶酚胺(多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素)及其羟基化代谢物。当卡比多巴阻止左旋多巴脱羧时,COMT成为左旋多巴的主要代谢酶,催化其代谢为3-甲氧基-4-羟基-L-苯丙氨酸(3-OMD)。
  意向治疗(ITT)研究人群包括用阿片哌酮50 mg每日一次(n=147)或安慰剂(n=135)治疗的患者。基线人口统计学特征(阿片哌酮50 mg与安慰剂)为:平均年龄(66岁vs.62岁)、男性(61%vs.53%)、白种人(78%vs.66%)和亚洲人(21%vs.21%)。31%)。各治疗组的基线PD特征总体相似,PD平均持续时间为8.2年,研究入组前运动波动平均开始时间为3.2年。85%的患者接受阿片哌酮治疗50 mg相比,接受安慰剂的患者中,81%的患者除左旋多巴外还同时使用PD药物;最常用的是多巴胺激动剂(70%)、金刚烷胺(21%)、MAO-B抑制剂(20%)和抗胆碱能药物(12%)。
  主要疗效终点是平均绝对关闭时间的变化,基于每次预定就诊前3天完成的24小时患者日记。与安慰剂相比,阿片哌酮50 mg显着减少平均绝对关闭时间。如有需要
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奥匹卡朋/阿片哌酮(ONGENTYS)可以提高左旋多巴的血浆浓度提升左旋多巴疗效?
  帕金森病是一种常见的神经系统变性疾病,老年人多见。该病主要表现为行动迟缓、肌强直、静止性震颤等症状。随着疾病的进展,患者会出现疗效减退等运动并发症。临床疗效:奥匹卡朋已获得FDA和欧洲委员会批准。2020年4月27日Neurocrine Biosciences公司宣布,美国食品和药品监督管理局(FDA)批准奥匹卡朋(25mg/d和50mg/d)作为帕金森病(PD)患者左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗药物。
  早在2016年6月24日,欧洲委员会批准25mg和50 mg奥匹卡朋(商品名为Ongentys)的口服硬胶囊用作左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂的联合治疗用药,用于治疗以上药物不能控制的成人帕金森病及剂末现象(症状波动)。该项批准基于38项临床研究的数据支持,包括2项Ⅲ期临床研究BIPARK-1和BIPARK-2。
  在BIPARK-1试验中,约600例PD患者和运动障碍患者接受了奥匹卡朋(5 mg、25 mg或50 mg)、安慰剂或200 mg Entacapone(COMT抑制剂)治疗14或15周。在BIPARK-2试验中,约400例患者接受了奥匹卡朋(25 mg或50 mg)或安慰剂治疗14或15周。
  两项试验都包括一年的开放标签扩展期。两项试验的数据显示,从基线检查到第14周或第15周,与安慰剂相比,50 mg奥匹卡朋显著缩短了“关闭”时间、增加了“开启”时间。
  目前,一项“多中心、随机、双盲、安慰剂对照评价奥匹卡朋在左旋多巴(L-Dopa)/多巴胺脱羧酶抑制剂(DDCI)治疗后出现剂末运动症状波动的原发性帕金森病患者中的有效性和安全性的临床研究”正在开展,期待能为中国PD患者带来更多的获益及新的治疗希望。
  奥匹卡朋是一种新型的COMT抑制剂,可以提高左旋多巴的血浆浓度,提升左旋多巴疗效。2020年4月,美国FDA基于38项临床研究结果,批准奥匹卡朋(商品名Ongentys)治疗“关”期的帕金森患者。目前奥匹卡朋已在40多个国家进行临床应用。安全性和耐受性均较好。如有需要
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